• Препараты для потенции
• Силденафил сз 100 мг инструкция по применению таблетки взрослым

Силденафил-СЗ Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг.

Силденафил Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: дозировка 25 мг: активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил - 25 мг вспомогательные веъцества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 50.0 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 61,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 7,5 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолеку­лярный) - 4,5 мг; магния стеарат -1,5 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 2,0 мг; титана диоксид Е 171 - 1,145 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 1,01 мг; тальк - 0,74 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого - 0,096 мг; железа оксид (II) желтый Е 172 - 0,0085 мг; железа оксид (II) черный Е 172 - 0,0005 мг). дозировка 50 мг: активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил - 50 мг вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 54.0 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 74,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 10,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемоле­кулярный) - 10,0 мг; магния стеарат - 2,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 2,4 мг; титана диоксид Е 171 - 1,374 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 1,212 мг; тальк - 0,888 мг; алюмини­евый лак на основе бриллиантового голубого - 0,1152 мг; железа оксид (II) желтый Е 172 - 0,0102 мг; железа оксид (II) черный Е 172 - 0,0006 мг). дозировка 100 мг: активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил - 100 мг вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 83,5 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 83,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 15,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемоле­кулярный) - 15,0 мг; магния стеарат - 3,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 3,6 мг; титана диоксид Е 171 - 2,061 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 1,818 мг; тальк - 1,332 мг; алюмини­евый лак на основе бриллиантового голубого - 0,1728 мг; железа оксид (II) желтый Е 172-0,0153 мг; железа оксид (II) черный Е 172 - 0,0009 мг). Силденафил - мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (ц ЕМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Силденафил-СЗ — инструкция по применению, дозы, побочные.

Механизм действия Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (N0) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня ц ЕМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (N0) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад ц ГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7- ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции. Фармакологическое действие Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (ц ГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад ц ГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.

Силденафил-СЗ Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня ц ГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание ц ГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление.

У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза - в 10 раз; ФДЭ1 - в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, ц АМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.   Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого).  

Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Фармакокинетика После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин.

Силденафил-СЗ Sildenafil-SZ инструкция по применению

При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила. Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9. Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила.