• Препараты для потенции
• Левитра время действия одной таблетки

Левитра® 5 мг инструкция по применению, показания.

варденафил 10 мг или 20 мг, что эквивалентно содержанию действующего вещества в виде варденафила гидрохло­рида тригидрата 11,852 мг или 23,705 мг, соответственно. Вспомогательные вещества: кросповидон 6,250 мг или 8,850 мг, магния стеарат 1,250 мг или 1,770 мг, целлюлоза микрокристаллическая 105,023 мг или 141,797 мг, кремния диок­сид коллоидный 0,625 мг или 0,885 мг, макрогол 400 0,797 мг или 1,128 мг, гипромеллоза 2,391 мг или 3,385 мг, титана диоксид (Е 171) 0,653 мг или 0,952 мг, краситель железа ок­сид желтый (Е 172) 0,133 мг или 0,188 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) , 0,011 мг или 0,015 мг. Круглые двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой от светло-оранжевого до серова­то-оранжевого цвета, с гравировкой, нанесенной методом тиснения: на одной стороне - фирменный байеровский крест, на другой - обозначение дозировки ( «10» или «20», соот­ветственно). Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которо­го лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол.

ЛЕВИТРА таблетки 20 мг * 4 BAYER LEVITRA tablеts 20 mg * 4 BAYER.

Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется ок­сид азота (N0), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению со­держания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (ц ГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Уровень ц ГМФ регулируется, с одной стороны, синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны, - расщеплением ц ГМФ путем гидролиза фосфоди- эстеразами (ФДЭ).

Самой известной ФДЭ является ц ГМФ специфическая фосфодиэстера- за типа 5 (ФДЭ5). Блокируя ФДЭ5, участвующую в расщеплении ц ГМФ, варденафил тем самым способ­ствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (N0) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня ц ГМФ за счет ингибирования ФДЭ5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них.

Этот эффект обуславливает способность препарата Левитра® усиливать естественную ре­акцию на сексуальную стимуляцию. Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ5 (средняя инги­бирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 - 0,7 н М). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2,3,4,7,8,9,10). Прием варденафила в дозе 20 мг способен вызывать эрекцию (достаточную для проник­новения) уже через 15 мин. Всасывание После приема внутрь варденафил быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик максимальной концентрации (Смаке) может быть достигнут через 15 минут, однако в 90% случаев в среднем максимальная концентрация достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин).

ЛЕВИТРА таблетки -

Вследствие значительного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность со­ставляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина показателя «площадь под кривой соотношения концентрация-время» (ППК) и Скс увеличиваются пропорционально величине дозы. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения максималь­ной концентрации (Т, ППК) не изменяются.

На основании этих данных варденафил можно назначать независимо от приема пи­щи. Распределение Средний объем распределения варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетиче­ских параметров составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тка­нях.   Варденафил и его основной метаболит (Ml) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концен­трации препарата.  

Спустя 90 минут после приема варденафила не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов. Метаболизм Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9 изоформами.

Средний период полувыведения (Ti/з) варденафила составляет 4-5 часов, а основного метаболита Ml (об­разуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) - около 4 часов. В кро­ви содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью Ml метаболита. Концентрация остальной части Ml метаболита (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества.

Левитра инструкция по применению показания, противопоказания.

Профиль селективности в отноше­нии фосфодиэстеразы у Ml сходен с таковым у варденафила; его способность ингибиро­вать ФДЭ5 in vitro составляет 28%, по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата. Выведение Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный Т\п - около 4-5 часов. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно желудочно- кишечным трактом (91-95% дозы), в меньшей степени почками (2-6% дозы). У здоровых пожилых мужчин (старше 65 лет) по сравнению с молодыми мужчинами (до 45 лет) печеночный клиренс вардена­фила снижен. В среднем у пациентов пожилого возраста, принимающих варденафил, ППК увеличивается на 52%. Однако разницы в эффективности и безопасности препарата у па­циентов пожилого и молодого возраста не отмечается. У пациентов с легкой (клиренс креатинина (КК) с снижается на 23%. Достоверной корреляции между клиренсом креатинина и концентрацией варденафила в плазме (ППК и Смакс) Н6 отмечается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучалась. У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени.

При легкой степени печеночной недостаточности (стадия А, по Чайлд- Пью) отмечается увеличение показателей ППК и Смаке в 1,2 раза (ППК на 17%, Сс на 22%), а при умеренной (стадия В по Чайлд-Пыо) - в 2,6 (160%) и в 2,3 (130%) раза, соот­ветственно. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (стадия С по Чайлд-Пью) фармако­кинетика варденафила не изучалась.